花色苷的药理研究

抗氧化

花色苷的结构中有多个酚羟基，属于羟基供体，它在植物组织中的主要作用是保护植物中易氧化的成分。相关科研工作者们一般都从评价其清除自由基能力，还原力，抑制脂质体过氧化能力，生物抗氧化效应等几个体系或动物体试验来检测抗氧化性。研究表明花色苷类色素对羟自由基，超氧自由基，DPPH，ABTS 等均有很好的清除作用，可防止大分子物质的氧化损伤，同时能激活抗氧化防御体系，对超氧化物歧化酶，谷胱甘肽酶等的活性有明显的促进作用。

花色苷抗氧化的途径主要有①抑制自由基的产生或直接清除自由基。花色苷清除门由基的功能主要和它分子中的羟基有关，特别是3一位或3’-，4’-，5’-位羟基有关 。②激活抗氧化酶体系。通过激活过氧化物歧化酶，过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化物酶等来达到抗氧化效果，而抗氧化酶的重要生理功能也任于其对自由基的清除作用。③与诱导氧化的过度金属络合。可以直接降低LDL的氧化程度，也可抑制Fenton反应起到抑制活性氧自由基产生的作用。

预防疾病

1）预防老年痴呆症

桑葚提取物能明显降低衰老，促进模型小鼠海马中βA4的含量，而βA4的形成与小鼠的学习能力，记忆力和认知能力的下降有直接的相关性。由此可知，桑葚提取物中花色苷成分的抗氧化活性及防止βA4形成能力应该是抑制小鼠衰老和痴呆的主要原因。

2）抗糖尿病

自然界中6种最为常见的花色苷中具有邻苯二酚结构的矢车菊素一3一葡萄糖苷和牵牛花色素一3一葡萄糖苷能更好的清除H2O2，诱导IR脂肪细胞胞内的ROS，同时显著提高胰岛素刺激后脂肪细胞对葡萄糖的摄取能力，均呈剂量一效应依赖关系。

3）保护血管与抗动脉粥样硬化

血管内皮细胞损伤是动脉粥样硬化(As)发生的起始环节，而氧化型低密度脂蛋白(Ox—LDL)的形成是造成血管内皮细胞损伤，促进动脉粥样硬化发生发展的关键因素之一。Ox—LDL会被血管内壁巨噬细胞上的清道夫受体识别而大量吞噬，造成细胞内胆固醇及胆固醇酯积聚，巨噬细胞在动脉壁内皮下层不断积累形成泡沫细胞，如在此基础上进一步发展则形成动脉粥样斑块。而花色苷作为强抗氧化剂能够抑制LDL氧化从而预防As发生。

4）预防高血压

从玫瑰(Hisbiscus sabdari ffa)茄花萼中分离得到飞燕草素一3一接骨木二糖苷、矢车菊素一3一接骨木二糖苷2种花色苷，发现这2种花色苷是玫瑰茄花萼提取物抑制ACE（体内血管紧张素转换酶）的主要活性物质，且主要通过竞争活性部位而起到抑制的目的，从而起到降压的作用。

5）抗炎

不同产地的黑莓(Rubus idaeus)，黑覆盆子(Black beny)和红覆盆子(Raspbenv)的不同溶剂提取物有不同的抑制COX一2表达的作用，其中黑覆盆子的抑制效果最强，达7l% ，成分分析表明起作用的主要是花色苷类化合物。

6）抗突变/抗癌/抗肿瘤

黑莓(Rubws idaeus)中以矢车菊色素-3-0-葡萄糖苷等花色苷为主的黑莓提取物能抑制人体结肠直肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MCF-7及血癌细胞HL-60的生长，其中对HT一29细胞的抑制效果最为明显，且抑制效果与浓度呈依赖关系。

其他活性

由于花色苷能使夜间视力增强，在弱光条件下使视力提早适应，所以蓝莓和越橘提取的花色苷在眼科中准用于夜盲症和糖尿病视网膜症的治疗。研究表明，蓝莓提取物的花色苷成分可促进视紫红质在暗处的再合成，而视紫红质受到光线对视网膜的刺激时可瞬间分解，并将该化学变化传送脑部，因而产生可见物，提高视网膜对光的感受性。另有报道认为花色苷对健康人眼睛疲劳也有良好的改善作用，这可能与花色苷对毛细血管的保护作用有关。